Meldonium - medicinski proizvod koji regulira metaboličke procese na razini energetskih funkcija stanica. Ključni učinak meldonijuma na tijelo je povećanje preživljavanja stanica tkiva s mnogim oštećenim funkcijama srca i mozga na pozadini ishemije (cirkulacijske bolesti) i hipoksije (gladovanje kisikom).
Tvar je razvijen 1975. godine od sovjetskog profesora Ivara Kalvina (sada voditeljica Odjela za medicinsku kemiju na Riganskom institutu u Latviji). Od 2012. godine u Rusiji, farmakološki produkt je uključen u popis esencijalnih lijekova.
Kakav učinak meldonij ima na tijelo?
U procesu terapije supstanca lijeka:
- podržava stanice srca i mozga u slučaju nezadovoljavajuće opskrbe krvi i nedostatka dolaznog kisika, sprečavajući njihovu smrt;
- sprječava razvoj ishemije (smanjena opskrba krvlju) srčanog mišića i mozga,
- u slučaju već postojećeg poremećaja opskrbe krvlju, aktivira cirkulaciju krvi u području s pogođenim stanicama;
- smanjuje učestalost napada u bolesnika s anginom pektoris;
- povećava osjetljivost na intenzivnu fizičku i intelektualnu aktivnost tijekom športaopterećenje, priprema ispita;
- sprječava iscrpljivanje živčanog sustava;
- povećava otpornost na imuni;
- aktivira cirkulaciju krvi u retinalnim posudama vizualnih organa.
Primjena u sportu
Meldonij ni na koji način nije doping, au sportskim zanimanjima koristi se samo kao sredstvo za zaštitu miokardijalnih stanica na pozadini visokog intenziteta rada. Kada se tijekom sportskog lupanja srca razvija gladovanje kisikom, što može dovesti do ishemije srčanog mišića. A farmaceutski produkt djeluje profilaktički, pomažući da se oporavi između vježbi, kako bi se povećala otpornost tijela na preopterećenje.
U natjecanjima ovaj farmakološki alat ne povećava brzinu, snagu mišića i izdržljivost sportaša, već samo smanjuje rizik od srčanog i moždanog udara. Drugim riječima, terapeutski učinak medicinske pripreme očituje se u boljoj toleranciji na treningu i smirenoj reakciji srca i mozga do intenzivnog ritma aktivnosti.
S dijabetesom
Danas se aktivno proučava učinak meldonija na procese koji se javljaju u tijelu tijekom dijabetesa.Medicinski testovi su pokazali da tvar inhibira rast glukoze, bez povećanja razine inzulina u krvi, razine mliječne kiseline, sprječava gubitak osjetljivosti.
Kombinacija meldonija i metformina prvenstveno poboljšava terapeutsko djelovanje obaju lijekova, drugo uklanja takav nuspojav kao acidoza (povećana kiselost u tijelu) koja se javlja kada dugotrajna upotreba metformina, treće, pridonosi izraženijem učinku mršavljenja u bolesnika sklona debljanju.
Upozorenja za uporabu
U uvjetima fizičkog, emocionalnog stresa u kardiovaskularnim i cerebralnim patologijama, intenzivnom fizičkom naporu kod sportaša, Meldony može redistribuirati protok krvi u područja koja imaju najveći nedostatak kisika, smanjiti koncentraciju toksina tijekom metaboličkih procesa, zaštititi strukturu stanica od uništenja koja brzo kompenzira gubitak energije , Procjena farmakološke aktivnosti lijeka pokazala je svoje blagotvorne učinke u liječenju srčane ishemije, cirkulacijskih poremećaja moždanog tkiva i njihovih posljedica.Kod osoba s tim patologijama i insuficijencijom miokarda, lijek se koristi za poboljšanje metaboličkih i energetskih procesa u stanicama srčanog mišića.
Zbog terapeutske imovine, Meldony se široko koristi zajedno s drugim medicinskim pripravcima u liječenju mnogih patoloških stanja:
1. Angina pektoris, miokardijalni infarkt, stanje prije infarkta i post-infarkt, dvostrmna kardiomiopatija (smanjena funkcija srčanog mišića protiv hormonalnog nedostatka), kronična ishemij miokarda, kongestivno zatajenje srca.
Učinak farmaceutskog proizvoda sastoji se od sljedećih učinaka:
- srčani mišić prenosi opterećenja lakše zbog povećane snage kontrakcija miokarda i volumena srčanog izlaza;
- povećava otpor tijela na agresivne vanjske čimbenike;
- u akutnom infarktu, lijek inhibira staničnu smrt, smanjujući žarišta nekroze (nekroza tkiva) zbog povećane cirkulacije krvi u zahvaćenom području;
- učestalost napada angine je smanjena;
- usporavanje širenja patoloških procesa u tkivima srca, odgađajući prijelaz bolesti u tešku formu;
- smanjeno razdoblje oporavka nakon akutnih stanja.
2. Cerebrovaskularna (cerebrovaskularna) insuficijencija, ishemični moždani udar.
Lijek smanjuje ozbiljnost takvih vaskularnih sindroma kao:
- slabost, umor;
- glavobolja, nesvjestica;
- smanjena mentalna učinkovitost;
- neurološki-emocionalni poremećaji, uključujući napade panike, depresivne stanja;
- poremećaji kretanja (nesigurnost hoda) i epileptički napadaji;
- oštećenje pamćenja, uklapanje vrtoglavice (često uz mučninu);
- gubitak sluha, zujanje u ušima;
- "zamagljivanje" očima, izgled pred očima mrlja, niti i "muha";
- vaskularnu demenciju (intelektualne poremećaje) na pozadini vaskularne ishemije.
3. Dyskirkulacijska encefalopatija - oštećenje tkiva mozga uslijed polaganog porasta cirkulacijskih poremećaja.
4. Disfunkcija miokarda (disfunkcija miokarda, koja nije povezana s upalnim i degenerativnim procesima), uključujući adolescentni oblik.
5. Bolesti perifernih žila, tromboflebitis, tromboza.
6. Bronhijalna astma.
7. Visoki zamor, fizički, nervni i mentalni preopterećenje.
8. Neurološki poremećaji u pozadini iscrpljenosti živčanog sustava.
9.Smanjena učinkovitost, opći iscrpljenost tijela.
10. Razdoblje nakon teških bolesti i operacija radi brzog oporavka.
11. Sindrom apstinencije ("sindrom povlačenja") u alkoholizmu i "lomljenju" droga. Meldonium pomaže uklanjanju akutnih neuroloških poremećaja, poboljšava intracelularni metabolizam, poboljšava ukupni ton i smanjuje rizike takvih patoloških događaja kao što su srčani udar i moždani udar.
12. Vaskularni poremećaji u mrežnici, uključujući poremećaj kod dijabetesa, hipertenzija, distrofne patologije, hemophthalmus (prodiranje staklastog tijela krvnih žila), tromboza vene, krvarenje u staklastom, mrežnici.
Treba jasno shvatiti da je lijek najučinkovitiji u sprječavanju pogoršanja gore navedenih stanja, te u liječenju bolesti koje su u akutnom stadiju, koristi se samo kao pomoć.
Oblici otpuštanja
Postoje dva medicinska oblika Meldonium - kapsula i injekcijska otopina za uvođenje u mišić, venu ili para - retrobulbar (u vlakno oko očiju).
Postoji 100 mg meldonij u 1 ml otopine, pa je u bočici s 5 ml 500 mg terapijske tvari.U jednom paketu stavlja se 5 ili 10 ampula.
Jedna kapsula može sadržavati 250 ili 500 mg aktivnog sastojka. Svaki blister sadrži 10 kapsula. U jednom pakiranju obično su blisteri s ukupnim brojem kapsula od 30 ili 60 komada.
Farmakološko djelovanje
Meldonij je strukturni analog enzima gama-butirobetina koji je prisutan u stanicama.
Zahvaljujući ovom enzimu, koncentracija karnitina u tijelu se smanjuje, a proces prijenosa masnih kiselina u miokardijalne stanice usporen je.
Takvo kašnjenje je osobito važno s nedostatkom kisika. Uz uobičajeni unos masti u tkivu srca i nedostatak kisika masnih kiselina nisu potpuno oksidirani. Istodobno, akumuliraju se otrovni metabolički nusproizvodi, otrovaju tkiva srca i blokiraju isporuku molekula ATP kisika u stanice, glavnog dobavljača energije za sve važne procese.
Blokiranjem metabolizma masti, meldonij aktivira metabolizam ugljikohidrata, u kojem se odvija intenzivnije stvaranje ATP molekula i postoji manja potražnja za kisikom, koja omogućuje stanicama da prežive tijekom gladovanja kisikom.Istodobno, gama-butirobetin ima opuštajući i širi učinak na krvne žile srca, mozga i perifernih žila i arterija.
Meldonij: upute za uporabu
Značajke aplikacije:
- Lijekovi imaju tonik učinak na živčani sustav, stoga, zbog malog stimulirajućeg učinka, najbolje je primijeniti lijek do 15 sati. Pri propisivanju tri doze, optimalno je uzeti zadnju dozu, ako je moguće, do 17 sati, kako ne bi poremetili noćni san.
- Kapsule se progutaju cijele prije ili poslije obroka, isprati s prosječnom količinom vode.
- Dozu, učestalost i trajanje uporabe određuje samo liječnik uzimajući u obzir specifičnu bolest iu skladu s uputama za uporabu lijeka.
- Prosječna doza najčešće propisana za kronične procese: Meldonijske tablete se uzimaju u 2 kapsule 250 mg 2 do 4 puta na dan, 500 mg 1-2 puta. Otopinom otopine - 1 - 2 ampule jednom (0,5-1 grama) ili 1 ampula - dva puta dnevno
- Standardno trajanje terapije je do 14-20 dana s mogućnošću ponovljenog tijeka tijekom sličnog intervala.
Standardne doze za određene vrste patologija
Angina u stabilnom obliku, kronična disfunkcija miokarda: u kapsulama - tri puta dnevno, 250 mg (prva 4 dana), a zatim 30-60 dana lijek se pije u istoj dozi, ali samo dva puta tjedno.
U slučaju srčanog udara, nestabilne angine, način korištenja je drugačiji jer se tijekom prvih 3-4 dana injektira 1-2 ampula jednom dnevno (intramuskularno ili intravenozno).
Poremećaj akutne cirkulacije krvi: 10 dana, jednom dnevno, napravite jednu intravenoznu injekciju (1 ampulu), a zatim kapi (500 - 1000 mg po danu) 20-30 dana.
U kroničnom procesu, intramuskularna injekcija (500 mg) se primjenjuje jednom dnevno (500 mg) ili 250 mg tablete se uzimaju tri puta dnevno (3-4 tjedna).
Sindrom povlačenja: u kapsulama - 4 puta 500 mg, u teškim slučajevima, dva puta dnevno, intravenozne injekcije od 500 mg dvaput dnevno (do 10 dana). Posebna pozornost zahtijeva stanje bubrega i jetre.
Vaskularne i distrofne patologije oka: isključivo u injekcijama od 0,5 ml otopine tijekom 10 dana.
Nuspojave i kontraindikacije
Liječenje je zabranjeno:
- ako je pacijent mlađi od 16 godina, ako žena doji bebu ili očekuje dijete (zbog nedostatka istraživanja);
- s povećanim intrakranijskim tlakom;
- krši odljeva krvi kroz vene;
- kada dijagnosticira intrakranijalne neoplazme;
- ako pacijent ima povećanu netoleranciju na meldonij.
Kod kroničnih bubrežnih i jetrenih patologija lijek se propisuje s oprezom i redovitim praćenjem urinskih i krvnih testova.
Nuspojave u skladu s dozama često se ne pojavljuju među glavnim:
- overexcitement, pada ili povećanje krvnog tlaka,
- srčane palpitacije;
- slabost, glavobolja, vrtoglavica;
- nelagoda u želucu, belching, proljev, plin.
Vrlo rijetko se javljaju alergijske reakcije kao što su osip, pruritus, bronhospazam ili angioedem. U krvi, na pozadini alergija, može se otkriti eozinofilija - povećanje eozinofila.
analoga
Puni sinonima Meldonije, tj. Lijekova s istim aktivnim sastojkom i isti terapeutski učinak: Mildronat, Angiokardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (u Bjelorusiji), Melfor, Medauttern, Mildrakor (u Ukrajini).
Analozi Meldonia - lijekovi sličnog učinka ili djelomični terapeutski učinak, ali drugi aktivni sastojci: Metamax, Riboksin, Vazonat, Cefasel, Angiosil, Mexicor.
Zašto je zabranjen meldonij - Doping skandal
Meldonij je dodan u klasu S4 zabranjenog popisa WADA-e kao hormona i metaboličkog modulatora u siječnju 2016. Prema WADA-u, ovaj lijek, poput inzulina, modulira metaboličke procese i poboljšava rezultate sportaša na natjecanjima. Stoga je bilo zabranjeno uzeti ga prije i tijekom natjecanja.
Stvoritelj droga - biokemičar Ivar Kalvins i drugi stručnjaci vjeruju da u stvari, istraživanje nije dokazalo da meldonij može povećati snagu, brzinu ili izdržljivost sportaša tijekom natjecanja. Ona samo štiti srce i mozak sportaša tijekom preopterećenja i ubrzava obnovu staničnih struktura.
To znači da ne postoje pravi medicinski razlozi za uključivanje meldonija u popis doping proizvoda, njegova zabrana je ilegalna i samo će dovesti do povećane smrtnosti i invalidnosti među sportašima.
Kombinacije lijekova
Može se koristiti paralelno s lijekovima protiv aritmija i angine pektoris, lijekova za razrjeđivanje krvi, antitrombocitnih agensa, diuretika, bronhodilatatora. Oprez kada se kombinira s lijekovima koji snižavaju krvni tlak, srčani glikozidi, nitroglicerin, Nifedipin, alfa-blokatori, znači da proširuju srce i mozak.
