Hipertenzija i povezana oštećenja jetre, bubrega i mozga su štetu našeg vremena. Broj umrlih od visokog krvnog tlaka značajno premašuje stopu smrtnosti od AIDS-a i blizak indikatorima tipičnim za onkologiju. Jedno od sredstava za borbu protiv hipertenzije je ACE inhibitor. Popis lijekova u ovoj skupini i mehanizam njihova djelovanja opisan je u nastavku.
ACE inhibitori - što je to?
Govoreći o tome što su ACE inhibitori, nemoguće je ne prisjetiti se kako funkcionira sustav održavanja krvnog tlaka. Provodi se krvni tlak u ljudskom tijelu, uključujući i angiotenzinski sustav.
Potonja funkcionira na sljedeći način:
- Angiotenzin I nastaje od beta-globulinima plazme, posebice od angiotenzinogena, pod djelovanjem enzima (renina). Ne utječe na vaskularni ton i ostaje neutralan.
- Angiotenzin I je izložen angiotenzinskom pretvarajućem enzimu - ACE.
- Formiran je angiotenzin II - vazoaktivni peptid koji može utjecati na ton vaskularne stijenke poticanjem receptora osjetljivih na angiotenzin.
- Došlo je do vazokonstrikcije.
- Pod djelovanjem aktivnog angiotenzina, norepinefrin se oslobađa (povećava vaskularni tonus), aldosteron (potiče akumulaciju natrij i kalij iona) i antidiuretički hormon (pomaže povećanju volumena tekućine u krvotoku).
- Ako je gornji postupak previše intenzivan, osoba razvija hipertenziju. Krvni tlak može dosegnuti kritične vrijednosti. U tom smislu nastaje hemoragični moždani udar, infarkt miokarda (nastanak mjesta nekroze srca), a zahvaćeni su bubrežni glomeruli.
Gore navedeni postupak, ako je previše intenzivan i pacijent ima hipertenziju, možete usporiti. U tu svrhu koriste se posebni lijekovi - ACE inhibitori. Njihovo djelovanje temelji se na prestanku sinteze angiotenzin pretvarajućeg enzima i prijelazu angiotenzina I na angiotenzin II. Gore navedeni postupak je blokiran u početnoj fazi. Ne postoji prekomjerno suženje perifernog žila.
Napomena: Postoje i drugi putovi za stvaranje angiotenzina II, koji nisu povezani s angiotenzin pretvarajućim enzimom.To u potpunosti ne blokira vazoaktivnu tvar i čini ACE inhibitore samo djelomično učinkovito u borbi protiv hipertenzije.
Lista lijekova posljednje generacije
Pripreme posljednje generacije razlikuju se po dobroj podnošljivosti, složenom produljenom djelovanju, jednostavnosti korištenja i minimalnim brojem kontraindikacija.
To uključuje:
- fosinopril - Značajna karakteristika lijeka je da se njegovo izlučivanje jednako javlja kroz bubrege i jetru. To smanjuje opterećenje na oba organa i dopušta upotrebu lijekova za zatajenje bubrega ili jetre. To je prolijek u tijelu koji pretvara u aktivni fosinoprilat. Imenovano 10 mg 1 puta dnevno.
- spirapril - razlikuje se u maloj učestalosti pojavljivanja nuspojava i visoke učinkovitosti. Lijek se propisuje 6 mg, 1 puta dnevno. Terapija treba započeti najkasnije 3 dana nakon povlačenja diuretika. Ako je potrebno, ova se uputa može zanemariti. U tom slučaju pacijentu treba pratiti prvih 6 sati nakon početka liječenja. Visoki rizik od ortostatske reakcije.
- omapathlat - Složeni lijek koji istodobno blokira proizvodnju ACE i neutralne endopeptidaze - enzim, zajedno s angiotenzinom, koji je uključen u povećanje krvnog tlaka. Imenovan je 1 puta dnevno, jedan je od najboljih do danas predstavnika skupine inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin.
Klasifikacija lijekova
Popis ACE inhibitora uključuje lijekove različitih skupina. Njihova klasifikacija provodi se prema kemijskoj strukturi, farmakološkim svojstvima i podrijetlu.
Na kemijskoj strukturi lijekova su:
- sulfhidril (kaptopril);
- karboksialkil (enalapril);
- fosforil (fosinopril);
- hidroksamska (idrapril).
Opisana klasifikacija važna je samo stručnjacima koji se bave dubokim istraživanjem svojstava droga. Vježbanje liječnika o prisutnosti u alatu kemijske skupine ne donosi konkretne prednosti. Od veće praktične važnosti je odvajanje ACE inhibitora prema farmakološkim svojstvima:
| Klasa I | Klasa II Lipofilni prolijekovi | Klasa III | Klasa IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Lipofilni lijekovi | bubrežni eliminacija | Dva načina eliminacije | hepatičan eliminacija | Hidrofilni proizvodi | Dvostruki inhibitori metaloproteaze |
| kaptopril | benazepril | fosinopril | spirapril | lizinopril | alatriopril |
Po podrijetlu, ACE inhibitori su podijeljeni na prirodne i sintetske. Prva generacija prirodnih lijekova uključuje one temeljene na teprotisu, otrovu južnoameričke zmije. Oni su bili toksični, neučinkoviti i nisu široko rasprostranjeni. Sintetički proizvodi se koriste posvuda.
Konvencionalno, one se mogu podijeliti u 3 generacije:
- Ja generacija - kaptopril i drugi lijekovi koji sadrže sulfhidrilnu skupinu.
- II generacija - sredstvo karboksilnog tipa, popis koji uključuje lisinopril, ramipril.
- III generacija - novi tip lijekova koji uključuju fosforilnu skupinu. Jedan od poznatih predstavnika treće generacije je fosinopril.
Treba napomenuti da generacija lijeka ne pokazuje uvijek stupanj njegove učinkovitosti. Postoje slučajevi kada su samo zastarjeli lijekovi pomogli pacijentu s trajnom hipertenzijom. Novi razvoj nije imao očekivani učinak.
Upozorenja za uporabu
ACE inhibitori imaju mnogo farmakoloških učinaka i propisani su za bolesnike sa sljedećom patologijom:
- hipertenzija bilo kojeg tipa (renovaskularna, maligna, otporna);
- kongestivno zatajenje srca;
- dijabetička nefropatija;
- kronični nefritis;
- infarkt miokarda;
- prevencija recidivne nekroze srca.
Kod propisivanja kaptoprila i njegovih analoga, pacijenti s odgovarajućim bolestima mogu postići učinke kao što su smanjenje opterećenja na srcu, poboljšanje cirkulacije krvi u plućnom krugu i olakšavanje disanja, smanjenje krvnog tlaka i smanjenje otpora bubrežnih žila. Osim toga, ACE inhibitori se koriste zajedno s nitratima kako bi se pojačao učinak potonjeg.
Moguće nuspojave
Većina sintetičkih lijekova koji pripadaju ovoj skupini dobro se toleriraju. Nuspojave su rijetke i gotovo uvijek povezane s prekomjernom terapijskom dozom ili povredom režima lijekova.
U ovom slučaju pacijenti imaju sljedeće reakcije:
- tahiaritmija;
- glavobolje;
- gubitak apetita;
- poremećaj okusa;
- suhi kašalj;
- mučnina;
- proljev;
- mišićni spazmi;
- povraćanje.
Možda je razvoj alergijskih reakcija na vrstu urtikarije. U rijetkim slučajevima pacijenti su primijetili angioedem, uključujući i proširenje na respiratorni trakt. Kako bi se spriječile situacije koje uključuju rizik za život pacijenta, preporučuje se da se prva i druga pilula uzimate u nazočnosti liječnika ili prosječnog medicinskog stručnjaka.
Suvremeni lijekovi koji blokiraju proizvodnju ACE-a teško je pripisati jednoj farmakološkoj skupini. Većina novih proizvoda koji ulaze na tržište imaju složeni učinak i odmah utječu na nekoliko mehanizama za podizanje krvnog tlaka.
Što je bolje: sartani ili ACE inhibitori?
Pacijenti koji pate od hipertenzije često pitaju svog liječnika je li bolji, Sartans ili ACE inhibitori. Da bi odgovorili na to, potrebno je upoznati osobitosti djelovanja obje farmakološke skupine. Kao što je već spomenuto, inhibitori djeluju isključivo na enzim koji pretvara angiotenzin, sprečavajući nastanak angiotenzina II iz angiotenzina I.
Sinteza vazoaktivnih tvari javlja se ne samo pod djelovanjem ACE.Komponente sudjeluju u njegovoj formiranju, nemoguće je potpuno zaustaviti proizvodnju farmakološkom metodom. To je zbog potrebe da se ne blokiraju APF, nego izravno receptori koji su osjetljivi na djelovanje angiotenzina, što je učinak sartana - relativno novu farmakološku skupinu, koja uključuje takve tvari kao telmisartan, losartan, valsartan.
Odgovarajući na pitanje postavljeno na početku ovog odjeljka, treba reći: Sartans su moderni lijekovi koji su vrlo učinkoviti i mogu se boriti s najtežim oblicima hipertenzije. Oni su u svakom pogledu bolji od dokazanih, ali sve zastarjelih, ACE inhibitora druge generacije. Samo kompleksni agensi mogu se natjecati s Sartansima, čije djelovanje nije ograničeno na prestanak proizvodnje angiotenzin-konvertorskog enzima.
Na napomenu: nedostatak Sartanaca je njihova relativno visoka cijena. Na primjer, cijena pakiranja telmisartana u gradskim ljekarnama iznosi 260-300 rubalja. Pakiranje enalapril može se kupiti za 25-30 rubalja.
ACE inhibitori su izvrsni alati koji kombiniraju visoku učinkovitost i dostupnost svim segmentima stanovništva. Moderni lijekovi ove skupine više nisu ograničeni na blokiranje enzima koji pretvara angiotenzin. Programeri stalno poboljšavaju učinkovitost lijekova dodavanjem novih farmakoloških svojstava. Živi primjer toga je treća generacija složenih lijekova. Rad na poboljšanju antihipertenzivnih lijekova ne prestaje. Stoga pacijenti mogu računati na pojavu sve više i više novih lijekova, karakteriziranih visokom učinkovitošću, dostupnošću i malim brojem nuspojava.
