Statini za dobrobit kolesterola i naštetiti kako poduzeti

Danas, za liječenje stanja koje prati nakupljanje i taloženje kolesterola (kolesterol), koriste se 5 glavnih klasa lijekova. Među njima, statini iz kolesterola zaslužuju posebnu pažnju, čije su prednosti i štete raspravljani od 50-ih godina prošlog stoljeća. Strast oko njih se ne smanjuje do danas, a povijest stvaranja droga podsjeća na uzbudljivu avanturističku roman.

Statini za smanjenje kolesterola - svojstvo lijeka

Činjenica da lijekovi koji blokiraju sintezu kolesterola će donijeti veću štetu tijelu nego dobro, počeli su govoriti sredinom prošlog stoljeća. Uostalom, kolesterol je plastična komponenta - ona je dio stanične membrane, sudjeluje u sintezi spolnih hormona i nadbubrežnih hormona, i kolnih kiselina. Skeptici su sumnjali u to da je moguće stvoriti takve lijekove koji bi bili strogo kontrolirani, sposobni ukloniti samo višak kolesterola, a da se ne bi ometali metabolizam lipida.

Opće informacije

Statini za smanjenje kolesterola u njihovim učincima su blokatori HMG-CoA reduktaze - "bioaktivator" početnih stadija reakcije sinteze kolesterola iz prekursora.Skupina znanstvenika iz Japana, koju je vodio Akira Endo, provodeći pokuse za poboljšanje penicilina, 1971. godine primijetili su da neke vrste mikroskopskih gljiva ne proizvode samo antibiotike, već i tvari koje sprečavaju stvaranje staničnih membrana u bakterijama i ometaju metabolizam lipida potrebnih za njihov rast i život. Dakle, iz kalupa koji proizvodi antibiotike, dobivena je komponenta bioaktivnih tvari, nazvana Compactin. Trebalo je više od 15 godina prije prvog komercijalnog statina. Lovastatin (Mevacor), koji je bio specifičan inhibitor HMG-CoA reduktaze, pojavio se na globalnom farmaceutskom tržištu. Gotovo istodobno s Akira Endo, statini su dobiveni u istraživačkom laboratoriju britanske farmaceutske tvrtke Beecham, koja je postala poznata po svom radu na poboljšanju penicilina.

Zanimljivo je to: najnovija generacija statina, imena lijekova

Ali 1980. godine japanska farmaceutska tvrtka Sankyo So zaustavila je sva istraživanja, bez obrazloženja razloga. U srijedu, znanstvenici su rekli da je kao rezultat testova provedenih s statin terapijom, raka crijeva otkrivena je u pokusnim životinjama.Mogući kancerogeni učinak statina uzrokuje konzervativnu japansku tvrtku da smiri razvoj.

Odluka tvrtke da zaustavi uvođenje statina u medicinsku praksu mogla bi koštati živote bolesnika s obiteljskom hiperkolesterolemijom, najčešćim nasljednim bolestima na svijetu. Bez liječenja bolesti kod pacijenata, primijećeni su rani i brzi razvoj ateroskleroze, srčani udar, moždani udar, stenoza (sužavanje) aorte i iznenadna smrt.

Prema riječima profesora Johna J.P. Kastelein (Nizozemska), koji već dugi niz godina bavi problemom liječenja obiteljske hiperkolesterolemije, ishod bolesti je loš kao kod pacijenata s AIDS-om.

Samo zahvaljujući podršci praktičnih kliničara koji su osobno vidjeli učinkovitost djelovanja statina, a Merckova istraživanja bila su u stanju obraniti statine.

Znanstveno je dokazano da statini:

• ne pokazuju bočno i, štoviše, karcinogena svojstva dok promatraju terapeutsku dozu lijeka;
• niži kolesterol u ciljanim vrijednostima mnogo brže od terapije dijetama i terapijom lijekovima s drugim tipovima lijekova koji snižavaju lipide;
• smanjena smrtnost od zatajenja srca za 42%;
• čak i agresivna terapija sa statinima ne ometa balansnu bilancu tijela;
• pomaže u zaustavljanju progresije ateroskleroze;
• smanjiti apsorpciju egzogenog kolesterola;
• utječu na upalu i imunološku aktivaciju, odgovornu za napredovanje kroničnog zatajenja srca.

Dugoročne studije pokazale su potrebu za rano korištenje statina, korištenje visokih doza lijekova i dugotrajnog liječenja.

Naznake za imenovanje

Statini su propisani za nasljedne ili stečene visoke razine kolesterola.

Hipolipidemici su propisani za:

• prevencija kroničnog zatajenja srca i moždanog udara kod rizičnih skupina;
• rehabilitacija nakon infarkta miokarda;
• rehabilitacija u postoperativnom razdoblju (operacija premosnice, stenting, angioplastika);
• liječenje i prevenciju bolesti koronarnih arterija;
• smanjiti brzinu ateroskleroze;
• liječenje bezalkoholne bolesti masnih kiselina;
• metabolički poremećaji (pretilost, dijabetes);
• terapija hiperkolesterolemije - visoko nasljedna ili heterozigotna.

U suvremenoj terapiji kroničnog zatajenja srca i obiteljske hipokolesterolemije, statini su uključeni u sveobuhvatan režim liječenja.

Kako uzeti?

Doziranje i trajanje uzimanja statina različitih generacija variraju. U prosjeku je preporučena dnevna doza lijekova 20-40 mg. Povećanje količine (~ 80 mg) je prikazano sa smanjenjem visokih kolesterola. Tablica prikazuje dnevne doze za suvremene statine:

Budući da statini imaju različite stupnjeve lipofilnosti, njihova je sposobnost da prodiru u stanične membrane različita. Ovaj faktor uzrokuje nuspojave koje utječu na dozu lijeka.

Budući da sinteza kolesterola ovisi o dobu dana, preporuča se uzimati lijekove nakon večere, prije spavanja.

Ako se ne očekuje očekivani učinak uz uporabu terapeutske doze, onda:

• povećati dozu;
• dodatak za liječenje s posebnom prehranom i drugim lijekovima;
• zamijeniti jedan statin s drugim, jačim.

Postoje terapijske i održive doze. Nakon što se razina kolesterola vratila u normalu, pacijent je prebačen na dozu održavanja statina.

Djeluje drugačije u odnosu na lijekove. Stoga je propisana pojedinačno, ovisno o mnogim čimbenicima, uključujući one lijekove koje pacijent mora uzeti istodobno s statinima. Ne možete uzeti lijek za liječenje HIV infekcije (inhibitori proteaze, ciklosporin, gemfibrozil), oni povećavaju dozu statina 5-6 puta.

Oni mogu povećati učinak antikoagulanskog varfarina. Simultano korištenje eritromicina smanjuje njihovu učinkovitost. Povećava crijevnu peristaltiku i ubrzava eliminaciju statina iz tijela.

Mehanizam djelovanja

Farmakodinamika (mehanizam djelovanja) statina - blokiranje glikoproteina, koja katalizira proizvodnju kolesterola u stanicama koje mogu sintetizirati (u reproduktivnim organima, gastrointestinalnom traktu, jetri, nadbubrežne žlijezde). Oni također povećavaju broj receptora osjetljivih na LDL (low-density lipoprotein) u hepatocitima, čime se smanjuje aktivnost ovih lipoproteina u krvi. Statini snižavaju kolesterol blokiranjem sinteze LDL prekursora - lipoproteina vrlo niske gustoće. Nešto manje statina inhibira sintezu triglicerida.Budući da se njihova količina u krvi smanjuje, razina protu-aterogenih supstancija, lipoproteina visoke gustoće, povećava se sukladno tome. Ovaj mehanizam uzrokuje aktivnost statina, kao lijek za snižavanje lipida i aterosklerozu.

Velika prednost korištenja statina je da oni ne utječu na sintezu steroidnih hormona u nadbubrežnim žlijezdama i spolnim žlijezdama.

Osim toga, statini smanjuju apsorpciju kolesterola u gastrointestinalnom traktu, koji ulazi u ljudsko tijelo hranom. Pored izrazitog hipolipidemijskog djelovanja statina, oni utječu na endotel (unutarnju površinu) krvnih žila. Statini poboljšavaju migraciju i uravnotežuju proces "stvaranja / uništavanja" stanica glatkih mišićnih tkiva i epitela, čime se poboljšava mehanička i plastična svojstva vaskularne stijenke.

Lijekovi ne samo da poboljšavaju strukturu endotela nego također utječu na sintezu citokina - tvari koje doprinose pojavi upalnih procesa. Protuupalni mehanizmi djelovanja statina smanjuju rizik vezanja i rast kolesterolnih plakova.Također je objašnjeno sredstva inaktivirati-makrofagi stanice koje sintetiziraju tvar, raspadanje kolesterola plakove i povećava rizik od odmakom i vaskularna tromboza.

Statini neizravno utjecati na količinu i brzinu protoka krvi, eliminira faktor razvoja tkivne ishemije. Je komplicirano i višeslojni mehanizam Antikoagulacijsko djelovanje. Takav niz pozitivnih učinaka statina na tijelu nije vođe u borbi protiv hiperkolesterolemije.

Razvrstavanje statina iz kolesterola

Postoji nekoliko načela grupiranja statina, ovisno o:

1. Podrijetlo droga podijeljeni su na:

• prirodno, izvedeno iz donje gljivice Aspergillus terreus;
• polu-sintetskih, dobivenih kao rezultat kemijske modifikacije prirodnih spojeva;
• sintetski, dobiven kao rezultat kemijskih reakcija, analoga prirodnih statina.

2. Za pripravke koji imaju kemijsku strukturu u svojoj strukturi:

• decalin prsten;
• fluorofenilna skupina;
• metil grupa.

Podijeljena droge i generacije, ali neki znanstvenici vjeruju odvajanje statina na generaciju netočni jer su vrlo slični u svojim svojstvima i učinkovitosti, a grupirani ih prema povijesti release.

Popis lijekova - statini

Svi pripremi imaju ne samo međunarodno ime, već i trgovačke nazive:

Statini postupno gube tlo. Već se provode kliničke studije novih hipolipidemika, čija se farmakodinamika temelje na potpuno različitim mehanizmima.

Ali za sada su statini neophodni. Kako bi povećali njihovu učinkovitost i smanjili nuspojave, znanstvenici iz Amsterdama predložili su da dopune režim liječenja obiteljskog hiperkolesterinoma novim lijekom Praluent (Alirocumab). Međutim, statini i dalje vode u smislu prodaje i učestalosti imenovanja.

Statini za kolesterol - prednosti

Glavna korist korištenja statina je njihova sposobnost snižavanja kolesterola.

Osim toga, lijekovi imaju učinak na:

• vaskularnog endotela, istovremeno održavajući njegovu cjelovitost i glatkoću, čime se sprječava da se kolesterol "može prianjati" na površinske nepravilnosti i oblikovati plakete;
• sinteza upalnih citokina. Uklanjanjem upale, statini smanjuju rizik od uništavanja vaskularnog endotela, stvaranja krvnih ugrušaka, disfunkcije srčanog mišića, smanjenja razine topivih proteina, koja je povezana s recidivom kronične bolesti srca i progresijom ateroskleroze;
• sastav krvi. Normaliziranje procesa zgrušavanja krvi, statini smanjuju rizik od krvnih ugrušaka;
• sinteza dušičnog oksida. Ovaj spoj ima opuštajući učinak na mišićni sloj zidova krvnih žila, povećavajući protok krvi;
• stanje plakova kolesterola. Statini imaju stabilizirajući učinak na stanje ateroskleroznih plakova, sprečavajući njihovo uništavanje i odvajanje stvaranjem krvnog ugruška. Tijelo se prilagođava nazočnosti gustih plakova, stvarajući dodatne putove protoka krvi. Dugotrajnom terapijom statinom, veličina plakova postupno se smanjuje.

I dalje postoje brojne pozitivne osobine statina, ali rijetko se navode u člancima, budući da mehanizam još nije dovoljno proučen, a činjenice nisu potvrđene znanstvenim istraživanjima. Na primjer, u brojnim člancima je zabilježena učinkovitost terapije statinom u složenom liječenju dijabetes melitusa. Lijekovi ne samo da smanjuju aktivnost glukoze već također smanjuju rizik od razvoja CHD i drugih patologija cirkulacijske mreže. Lijekovi, povećavajući protok krvi, obnovili trofizam tkiva, uklonili gladovanje kisikom i nekroznu. Uočeno je da liječenje dijabetičkih bolesnika s statinima smanjuje rizik od razvoja dijabetičke retinopatije.

Osim toga, znanstvenici u pojedinim publikacijama zabilježili su pozitivne učinke statina. Ovo je:

• smanjena vjerojatnost spazma koronarne arterije;
• poticanje stvaranja novih koronarnih krvnih žila (angiogeneza);
• antioksidansa;
• inhibiciju progresije Alzheimerove bolesti i cijanidne demencije;
• antiaritmik i antihipertrofni;
• imunosupresivni.

Osim toga, statini imaju depresivno djelovanje na neke tumore, narušavaju reprodukciju DNA i proliferaciju stanica.Lijekovi stimuliraju sintezu faktora rasta osteoblasta, što ima pozitivan učinak na stanje i funkciju štitne žlijezde.

No, budući da su statini dugotrajni lijekovi, njihovo stvaranje uzelo je u obzir ne samo učinkovitost liječenja, već i njihovu sigurnost.

Nuspojave i štete

Uz prednosti, statini također uzrokuju štetu, što je najčešće uzrokovano nepoštivanjem trajanja primjene i prekoračenja doze lijekova. Statini prve generacije, unatoč činjenici da su bili prirodni, imali su impresivan popis nuspojava i kontraindikacija.

Neke generacije statina III i IV imaju manje nuspojava i, prema nekim znanstvenicima, isključujući izolirane slučajeve nekroze mišičkih stanica (rabdomioliza) i miopatiju, njihova upotreba nije opasnija od aspirinskog liječenja.

Međutim, s produženim tretmanom s visokim dozama statina, zabilježene su sljedeće nuspojave.

1. S bočne strane probavnog trakta:

• dispeptične manifestacije;
• poremećaji defekacije;
• gubitak apetita;
• upala gušterače;
• nadutosti;
• masna i fibrozna degeneracija jetre;
• anoreksiju;
• povećane razine jetrenih enzima u krvi;

2. živčani sustav:

• promjene raspoloženja;
• poremećaj spavanja;
• oštećenje pamćenja;
• vrtoglavica i glavobolja;
• konvulzije;
• povećani rizik od razvoja Parkinsonove i Alzheimerove bolesti;

3. mišićno-koštanog sustava:

• bol u mišićima;
• miopatija;
• rabdomioliza;

4. iz urogenitalnog sustava:

• seksualna disfunkcija;
• tubulopatija;
• proteinurija;
• zatajenje bubrega.

Međutim, ove nuspojave nisu tako česte (1-2% slučajeva) da odbiju liječenje statinima, a za mnoge pacijente ti lijekovi jedini su način produljenja života. Osim toga, nuspojave statina mogu se značajno smanjiti ili potpuno eliminirati ako uzimate sa sobom 200-300 mg / dan Konzim Q10.

Popis kontraindikacija

Upute za svaku listu lijekova kontraindikacija, pune ili djelomične.

Stoga se upotreba statina ne preporučuje za:

• trudnoća;
• u dobi od 16 do 18 godina. Iznimno, s nasljednom hiperlipidemijom, statini se dozvoljavaju da se primjenjuju od 8-9 godina;
• trajno povećanje razine bubrežnih enzima u krvi;
• akutno otkazivanje bubrega;
• alergijske reakcije na lijekove.

Statini nisu lijekovi, a na normalnoj razini kolesterola njihova uporaba uzrokuje nuspojave različite težine.

Budući da su prednosti i štete droga u raspravi još uvijek raspravljane u znanstvenoj zajednici, postoje brojne preporuke o tome kako smanjiti kolesterol bez statina. Alternativno, nude prirodni statini za kolesterol i lijekove koji imaju sličan učinak.

Prirodni statini za kolesterol

Neke biljke i hranu imaju učinak statina. Na primjer, riža kvasca se prodaje kao bioadditiv, koja sadrži prirodne statine, ali ima i nuspojave.

Dobra alternativa statinima se naziva:

• low carb dijeta;
• jedenje sorata morske ribe bogate Omega 3 masnim kiselinama;
• vlakno bogato povrće i voće;
• zelje bogate niacinom;
• bobice i voće koje sadrže prirodni antioksidans - vitamin C;
• češnjak i kurkuma koji sadrže prirodne statinske kolege.

U svim tim proizvodima udio prirodnih statina je prilično visok. Uz strogo pridržavanje prehrane u kombinaciji s terapijom lijekovima, možete računati na isti učinak u odsutnosti nuspojava.

Osim korisnih proizvoda, prirodni statini nalaze se u ljekovitim biljkama kao što su:

• trputac;
• piskavica;
• Kavkaski Dioscorea;
• zlatne brkove ili mirisni sukob;
• imela je bijela;
• voće Sophora japanski;
• plavkasto plavo;
• korijena maslačka i drugih

Dijetetska terapija i biljni lijekovi neće moći brzo normalizirati razinu kolesterola u krvi pa se koriste kao elementi složene terapije s drugim lijekovima koji imaju sposobnost inhibicije sinteze enzima kolesterola.

Kako smanjiti kolesterol bez statina?

Pored gore navedenih metoda snižavanja prirodnog kolesterola, možete koristiti sljedeće lijekove koji snižavaju lipide:

• fibrat - Lipantil 200M, Traykor, Lipanor;
• sekvestranti - Kolestiramin, Kolestipol, Kolevelem;
• Niacin - nikotinska kiselina, nikotinamid.

Odluku o izboru lijekova za snižavanje kolesterola uzima samo liječnik. Učinkovitost statina dokazano je dugoročnim (preko 5 godina) randomiziranih studija provedenih u više zemalja. Stoga, ako je liječnik propisao statine, ne biste ih trebali sami zamijeniti sličnim lijekovima.